Фибринолитическая активность 23%, при норме от 7-12

Что это за средства?

Фибринолитические средства – это любое медицинское средство, способное стимулировать растворение тромба. Они также называются тромболитическими лекарственными препаратами. Действие фибринолитиков направлено на активацию фибринолиза – процесса растворения сгустков крови.

Таким образом, фибринолитическая активность крови – это свойство организма, направленное на разжижение сгустков.

Это свойство отличает их от антикоагулянтов, которые препятствуют образованию сгустков крови, подавляя синтез или функцию различных факторов свертывания крови.

Фибринолитическая система крови, которая существует в организме человека, также вовлечена в лизис или растворение сгустков в процессе заживления ран. Эта система подавляет фибрин, который ингибирует фермент тромбин.

Активным ферментом, участвующим в фибринолитическом процессе, является плазмин, который образуется под воздействием активирующего фактора, высвобождаемого из эндотелиальных клеток.

Для лучшего понимания предмета, давайте ответим на вопрос: фибринолитическое действие – что это такое и как его понимать? Действие таких препаратов направлено на быстрое рассасывание сгустков, образовавшихся в крови. В отличие от коагулянтов, они призваны устранять проблему, а не предотвращать.

Как действуют

Ингибиторы фибринолиза относятся к гемостатикам. Они обладают способностью угнетать фибринолиз, блокировать действие плазмина и активаторы плазминогена. К группе ингибиторов относят аминокапроновую кислоту и апротинин. Препараты блокируют плазминогены, не дают разрушаться образованным сгусткам. Аминокапроновая кислота повышает уровень плазмина, тормозит секрецию урокиназа. Если возникают кровотечения, кислота приводит в норму уровень фибриногена. Вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в крови кислота достигает в течение двух часов после приема. Если принимать препарат перорально, примерно шестьдесять процентов выводится из организма почками. Механизм действия ингибиторов фибринолиза прост: гемостатики блокируют плазминоген, угнетают процесс расщепления крови. При патологических состояниях высокий фибринолиз становится причиной тяжелых, иногда фатальных кровотечений. Возникают они из-за травм внутренних органов, передозировки коагулянтов. Ингибиторы выполняют важную функцию: быстро останавливают кровопотерю.

Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)

содержание   ..  39  40  41  42  43  44  45  46  47  48  49  50  ..

Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)

Эти  ЛС применяют для остановки  кровотечения при повышенном фибринолизе. Их разделяют  на  две  группы: 1) синтетические  ингибиторы; 2) ингибиторы животного происхождения.

1) Кислота аминокапроновая – синтетическое ЛС, тормозит превращение профибринолизина  в фибринолизин, а также угнетает действие фибринолизина.

Назначают при различных состояниях с повышенной фибринолитической активностью крови (после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железах, при заболеваниях печени, острых панкреатитах, массивных  переливаниях  крови,  легочном кровотечении  при  туберкулезе,  передозировке  

фибринолитических  средств  и  др.). Применяют  внутрь  и  внутривенно.

Нежелательные побочные  эффекты: возможность  головокружения, тошнота, понос, сонливость, изжога.

На основе кислоты аминокапроновой создан рассасывающийся кровоостанавливающий препарат «Поликапран». Эффективен  при  капиллярных  и  паренхиматозных  кровотечениях.

Аналогичным с аминокапроновой кислотой механизмом действия и свойствами  обладает  Аминометилбензойная  кислота (амбен, памба). По  сравнению  с  аминокапроновой  кислотой  более  активна. Назначается  внутрь,  внутривенно  и  внутримышечно.

2) Апротинин (контрикал, гордокс) – антиферментное  ЛС, получаемое  из  поджелудочных желез,  легких убойного скота. Ингибирует активность фибринолизина и других ферментов. Вводят с лечебной целью внутривенно капельно. Применяют в комплексной терапии ишемической болезни  сердца, инфаркте  миокарда, панкреатитах.

Возможные  нежелательные побочные  эффекты: аллергические  реакции.

Название  ЛС, синонимы,

 условия хранения

Форма выпуска

Способы  применения

Heparinum

Флак., амп. по 1мл,

 2 мл, 5 мл (в 1мл – 5000ЕД, 25000ЕД)

В вену, в мышцу, под кожу

Heparoidum

Liofonum-1000

Ung. Heparini (Б)

Мазь по 25,0; 30,0; 50,0; 100,0

На пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки

Nadroparinum (Fraxiparinum)

Шприц-тюбики по

 0,2 мл, 0,3 мл, 0,4 мл,

 0,6 мл, 0,8 мл и 1мл

 (в 1мл – 25000ЕД)

Под кожу по 0,3 мл 1 раз в сутки

Neodicumarinum (А)

Табл. 0,05; 0,1

По 1-2 табл. в сутки

Phenindionum (Phenylinum) (А)

Табл. 0,03

По 1-2 табл. в сутки

Streptokinasum

Флак.(амп.)250000ЕД,

 750000ЕД, 1000000 ЕД сухого в-ва

Перед применением растворяют в

 Изотоническом

 р-ре натрия хлорида

В вену капельно

Streptodecasum

Флак. 1000000 и 1500000ЕД

В вену капельно  на

  изотон. р-ре натрия  хлорида

Ticlopidinum (Tagrenum, Ticlidum)

Табл. 0,25

По 1 табл.1-2 раза в

 сутки во время или после еды

Thrombinum

Флак., сод. 12 ЕД

Перед применением порошок растворяют в

 10 мл изотон. р-ра натрия хлорида

Применяют только местно!

Fibrinogenum

Флак. 1,0 и 2,0 сухого в-ва

Растворяют в

 изотоническом р-ре

 натрия хлорида. В вену капельно

Menadionum (Vikasolum)

Табл. 0,015

Амп. 1% р-р  –  1мл

По 1 табл. 1-2 раза в сутки

По 1мл в мышцу

Phytomenadionum

Капс. 0,01 (10% масляный р-р)

Амп.1% р-р – 1мл

По 1 капс.3-4 раза в сутки после еды

По 1мл в мышцу

Calcii chloridum

Порошок

Амп.10% р-р – 5мл и 10 мл

Только в вену по

5-10 мл (медленно)

Calcii gluconas

Табл. 0,5

Амп 10% р-р – 10 мл

По 2-3 табл.  2-3 раза в сутки

По 10 мл в вену (медленно), в мышцу

Carbazochromum (Adroxonum) (Б)

Амп. 0,025% р-р – 1мл

Под кожу (в мышцу) по 1 мл местно

Acidumaminocapronicum

Порошок

Гранулы 1,5 и 60,0

Флак. 5% р-р –

100 мл

По 2,0 –3,0 3-5 раз в

 сутки (растворяя в сладкой воде)

В вену капельно

Acidum

aminomethylbenzoicum

(Ambenum,Pamba)

Табл. 0,1; 0,25

Амп. 1% р-р – 5мл

По 1 табл. 3-4 раза в сутки

В вену, в мышцу

Aprotininum

 (Contrycalum, Gordox)

Флак. (амп.) 100000ЕД, 200000ЕД

В вену капельно,

р-рить в р-ре     натрия хлорида

содержание   ..  39  40  41  42  43  44  45  46  47  48  49  50  ..

Аспириносодержащие

Наиболее популярны у пациентов и врачей благодаря хорошо изученному и проверенному на практике результату.

Обладают стремительным эффектом, современные формы препаратов используются в рамках не только терапии, но и профилактики сердечнососудистых заболеваний, патологий системы кровообращения.

Однако требуется точное дозирование и предельно внимательный подход к состоянию, поскольку лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты часто провоцируют опасные побочные эффекты.

Суть фармакологического действия составляет способность блокировать особое вещество тромбоксан-2, которое ответственно за слипание одноименных форменных клеток крови.

При этом влияние на сами факторы свертывания минимально (повышается активность разрушения особого белка фибрина, но в незначительной мере).

Аспирин

Классическое наименование, известное с давних времен. Применяется все реже, потому как в чистом виде провоцирует массу нежелательных явлений.

Кроме того, полезное действие лекарства минимально по длительности и не столь выражено как у аналогов новых поколений.

Использование аспирина целесообразно в рамках первой помощи, например, при острых состояниях. В качестве таблеток для разжевывания. И то не всегда, потому как эффект может быть непредсказуем.

Постепенно Аспирин отходит в прошлое, но из-за дешевизны, простоты приобретения все еще пользуется популярностью на постсоветском пространстве, в том числе как медикамент для купирования головной боли.

Из-за серьезного дисбаланса в системе «польза-вред» в сторону негативных явлений, все же принимать его не рекомендуется. Есть более безопасные аналоги, куда действеннее своего «предка».

Тромбо АСС

Таблетки для разжижения крови на основе ацетилсалициловой кислоты. Содержат вдвое меньше основного действующего компонента, чем их предшественник. Благодаря этому есть возможность более точного дозирования медикамента.

Наименование считается «чистым», потому провоцирует меньше побочных явлений, они не столь тяжелые и встречаются в разы реже.

Полезный эффект достигается после первых же таблеток. А сравнительная мягкость медикамента позволяет применять его длительное время, однако даже в этом случае требуется тщательное наблюдение за состоянием человека. Во избежание опасных осложнений.

Аспирин Кардио

Широко рекламируется в СМИ, на телевидении. По сути это все та же ацетилсалициловая кислота, но на одну таблетку приходится втрое больше действующего вещества, чем в предшественнике наименования. В классическом Аспирине концентрация достигает 100 мг, здесь же — 300.

Есть ли польза от этого момента или же особый вред? Как показывает практика, нет.

Средство, как правило, назначают курсами, не для длительного применения. Потому как ударные дозы ацетилсалициловой кислоты бьют по пищеварительному тракту, могут спровоцировать кровотечения.

Однако в рамках терапии подострых и острых (реже) состояний кардиологического профиля, Аспирин Кардио подходит хорошо. Вызывает минимум побочных явлений, особенно при грамотном назначении.

Также применяется при профилактике инфаркта, инсульта, коронарной недостаточности и ишемической болезни.

Аспикор

Сочетает в себе концентрацию ацетилсалициловой кислоты как в классическом Аспирине (100 мг на таблетку) и сравнительную безопасность современных наименований.

Идеально подходит для длительного применения. Возможно назначение параллельно с другими лекарственными средствами, для уменьшения вязкости крови.

Препараты названной подгруппы препятствуют тромбообразованию за счет преимущественного ингибирования выработки особого вещества, в меньшей мере влияют на активность белка-фибрина.

Этот эффект позволяет добиться стойкого результата без повышения рисков критических осложнений.

Тромбы удаляются системой фибринолиза

В процессе образования гемостатической пробки активируются механизмы направленные на ограничение роста тромба, его растворение и восстановление тока крови. Все это выполняет система фибринолиза. Фибринолизом называется процесс лизиса тромба или сгустка фибрина.

Система фибринолиза состоит состоит из ферментов, неферментативных белковых кофакторов и ингибиторов фибринолиза.

Конечной целью этой системы является образование фибринолитического фермента плазмина и разрушение фибринового сгустка. Система в норме оказывает строго локальное действие, т. к.

компоненты ее адсорбируются на фибриновых нитях. В систему входит 18 белков и среди них:

1. Плазминоген – профермент, из которого образуется белок плазмин, расщепляющий фибрин. Активируется активаторами плазминогена (PA) и фактором XIIа.

2. Активаторы плазминогена тканевого типа (t-PA, tissue plasminogen activator) и урокиназный (u-PA, урокиназа, urokinase plasminogen activator) – ферменты (сериновые протеазы), превращающие плазминоген в плазмин.

  • тканевой активатор плазминогена (t-PA) выделяется эндотелием, моноцитами, мегакариоцитами,
  • урокиназный активатор плазминогена (u-PA) продуцируется эпителиальными клетками почечных протоков, юкстагломерулярными клетками, фибробластами, макрофагами, эндотелиоцитами.

3. Фактор XII (фактор Хагемана) – контактный фактор, активатор плазминогена и прекалликреина.

4. Прекалликреин – контактный фактор, фактор Флетчера, профермент калликреина, катализирующего образование кининов, но для этого должен сначала активироваться фактором Хагемана (ф.XIIа).

5. Высокомолекулярный кининоген (ВМК, фактор Фитцжеральда) – в кровотоке находится в комплексе с фактором XII, является рецептором прекалликреина.

Превращение плазминогена в плазмин

Ключевым ферментом является плазмин, гидролизующий фибрин до растворимых продуктов. Активаторы превращения плазминогена в плазмин образуются сосудистой стенкой (внутренняя активация) или тканями (внешняя активация).

Внутренний механизм активации разделяют на Хагеман-зависимый (XIIa-зависимый) и Хагеман-независимый (XIIa-независимый):

  • Хагеман-зависимый фибринолиз происходит под влиянием фактора XIIа, калликреина и высокомолекулярного кининогена (ВМК). Этот путь носит срочный характер и необходим для очистки сосудистого русла от нестабилизированного фибрина, который образуется в процессе внутрисосудистого свертывания крови.
  • Хагеман-независимыйфибринолиз осуществляется калликреином и ВМК, но без фактора Хагемана.

Внешний путь активации, доминирующий, осуществляется при участии активаторов плазминогена t-PA и u-PA (урокиназы).

Связывание плазминогена и его активаторов происходит на фибриновом сгустке. Здесь присутствует лизин-связывающий сайт, не­обходимый для активации плазминогена при помощи t-PA, что и обеспечивает локальное образование плазмина.

Распад фибрина и фибриногена

Плазмин является очень активной и в то же время относительно неспецифичной сериновой протеазой, которая разрушает фибрин и фибриноген. Образующиеся вследствие этого молекулы, имеющие разную молекулярную массу, обозначаются как продукты деградации фибрина. Ими в основном являются комплексы DDE и D-димеры.

Некоторые продукты деградации обладают выраженной физиологической активностью – они снижают агрегацию тромбоцитов и нарушают полимеризацию фибрин-мономеров, являясь, в сущности, антикоагулянтами.

Ингибиторы фибринолиза

Ингибитор активатора плазминогена 1-го типа (РАI-1, рlasminogen activator inhibitor-1) – основной ингибитор фибринолиза, синтезируется эндотелием сосудов.

Белок специфично ингибирует эффект t-PA и u-РА, препятствуя их взаимодействию с плазминогеном. В свою очередь сам PAI-1 ингибируется протеином С.

Таким образом, протеин С не только подавляет коагуляцию (через инактивацию факторов Va и VIIIа), но и усиливает фибринолиз.

α2-Макроглобулин – инактивирует тромбин, XIIа и плазмин. Механизм ингибирования заключается в образовании комплекса , который затем переносится в печень.

Активируемый тромбином ингибитор фибринолиза (TAFI, thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor, карбоксипептидаза Y), активируется тромбин-тромбомодулиновым комплексом.

TAFI разрушает каталитическую поверхность фибрина (лизин-связывающий сайт), необходимую для действия t-PA.

Кроме того, в более высокой концентрации TAFI прямо ингибирует плазминоген, что предотвращает преждевременный лизис тромба.

Побочные действия и противопоказания

Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:

  • различные кровотечения;
  • геморрагические диатезы.

Кроме этого от лечения тромболитическими средствами стоит воздержаться при ряде заболеваний:

  • туберкулез легких в стадии обострения;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалительные процессы в толстом кишечнике;
  • острый панкреатит;
  • воспаление миокарда;
  • лучевая болезнь;
  • опухоли ЦНС;
  • состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
  • недавняя биопсия висцеральных органов;
  • сепсис;
  • диабетическая ретинопатия;
  • артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее —110 мм. рт. ст.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • менструальные кровотечения;
  • гиперменорея;
  • бронхиальная астма;
  • возраст старше 75 лет;
  • несколько дней после лечения антикоагулянтами.

Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции. Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков — кровотечения

Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.

Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков — кровотечения. Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.

При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.

Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.

При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.

Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:

  • гектическая температура;
  • головная боль;
  • аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.

При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.

При температуре назначают жаропонижающие средства. Но нужно помнить, что ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по прошествии 2 часов после отмены тромболитических препаратов, так как их одновременный прием увеличивает риск кровотечений.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.

Противопоказания и побочные действия

Кровотечение — наиболее распространенный риск, связанный с применением препаратов. Это также может угрожать жизни пациента. Незначительное кровотечение из десны или носа может наблюдаться примерно у 25% пациентов, принимающих препарат. Кровотечение в мозг происходит примерно в 1% случаев.

Это одинаковый риск как для пациентов с инсультом, так и с сердечным приступом. Кровотечение часто отмечается на участке катетеризации, хотя возможны желудочно-кишечные и церебральные кровоизлияния. Поэтому пациентам, перенесшим травму или имеющим историю мозгового кровоизлияния, обычно не назначают фибринолитики.

Помимо серьезного риска внутреннего кровотечения, возможны и другие побочные действия, например:

  • синяки на коже;
  • повреждения кровеносных сосудов;
  • миграция сгустка крови в другую часть сосудистой системы;
  • повреждение почек у пациентов с диабетом или другим заболеванием почек.

Хотя фибринолитики могут безопасно и эффективно улучшать кровоток и устранять симптомы у многих пациентов без необходимости проведения инвазивной хирургии, они не рекомендуется для всех.

Такие препараты запрещены для пациентов, которые принимают средства для разжижения крови, а также для людей с повышенным риском кровотечений. Эти условия включают:

  • высокое давление;
  • кровотечение или тяжелая кровопотеря;
  • геморрагический инсульт от кровотечения в мозге;
  • тяжелое заболевание почек;
  • недавняя операция.

Особенности применения

Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.

Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.

Нужно учитывать, что при артериальных тромбозах активаторы плазминогена эффективны, как правило, в течение 24 часов с начала заболевания, а при тромбозах периферических вен есть смысл назначать тромболитические средства в течение первой недели.

При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.

Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.

Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:

  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • нестабильная стенокардия;
  • тромбоз артериовенозного шунта;
  • первичная легочная гипертензия;
  • послеродовая тромбоэмболия.

В флебологии показанием к применению препаратов являются:

  • тромбофлебит;
  • флеботромбоз.

Фибринолитические препараты

Фибринолитические препараты делятся на:

  • обладающие прямым фибринолитическим действием
  • растворяющие тромб за счет активации плазминогена (стрептокиназа, урокиназа, тканевой активатор плазминогена, проурокиназа, ацилированный комплекс плазминоген-арептокиназа — активатор плазминогена, стрептодеказа)
  • стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические стероиды, никотиновая кислота и др.).

Фибринолитическая активность

Фибринолитическая активность – это показатель, дающий представление об активности фибринолитической системы в целом. Повышение фибринолитической активности происходит при оперативных вмешательствах и воспалительных процессах в органах, богатых активаторами фибринолиза. Это — легкие, предстательная железа, поджелудочная железа, печень.

Фибринолиз – процесс растворения тромбов и сгустков крови, неотъемлемая часть системы гемостаза, всегда сопровождающая процесс свертывания крови и культивирующаяся факторами, принимающими участие в данном процессе

Является важной защитной реакцией организма и предотвращает закупорку кровеносных сосудов сгустками фибрина. Также фибринолиз способствует реканализации сосудов после прекращения кровотечения

Фибринолитическая активность при беременности

Фибринолитическая активность при беременности – это показатель уровня распада фибрина в крови, который отвечает за процесс тромбообразования внутри сосудов. Тест позволяет вести контроль за маркерами, отвечающими за свертываемость крови. При беременности будет немного повышенный показатель анализа и это является нормой. Если будут диагностированы значительные отклонения от нормы, требуется неотложное лечение под наблюдением врача.

Фибринолитическая активность в период беременности объединяет в себе ряд биологических процессов, которые в совокупности позволяют обеспечить «нормальное» состояние крови и сосудов. Анализ крови оценивает реологические свойства крови, которая может быть слишком жидкой или густой, вязкой, что и грозит развитием сложных патологий.

Натуральные фибринолитические средства

Один из главных и ярких представителей натуральных фибринолитических средств является прополис.

Прополис (греч. πρόπολις; народ. пчелиный клей, уза) — это клейкие вещества, которые пчелы собирают с почек деревьев и модифицируют специальными ферментами в смолистое от коричневого до зеленовато-темного цвета вещество. Прополис применяется пчелиными семьями для заделывание щелей улья, летка и дезинфекции ячеек сотовых рамок и сот перед началом процесса засева яиц пчелиной маткой. Прополис является способом регулирования размеров летка (пчелиный вход в улей), во избежание попадания непосредственно в пчелиный улей посторонних насекомых и предметов.

Фибринолитические средства и препараты с димексидом

Применение димексида, как фибринолитическое средство, обусловлено его лечебными свойствами, среди основных выделяют:

  • противовоспалительные
  • местноанестезирующие
  • антисептические
  • фибринолитические
  • жаропонижающие
  • адаптогенные.

Мазь Капсикам

Капсикам мазь – это комбинированный препарат на основе димексида. Мазь выпускается АО GRINDEX.

В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как антимикробное, противовоспалительное, обезболивающее, фибринолитическое и противоопухолевое средство.

Применяется при артралгии, миалгии и для разогрева мышц перед тренировками (спортсменам).

Кеторол гель

Кеторол гель – это комбинированный препарат на основе кеторолака трометамина. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Входящий в состав геля Кеторол димексид, увеличивает действие кеторолака трометамина и других компонентов.

Кеторол гель выпускается индийской фармацевтической компанией Доктор Редди`с Лабораторис Лтд. В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как анальгезирующее и противовоспалительное лекарственное средство.

Ремисид гель

Ремисид  гель – это лечебное средство с противовоспалительным действием. Основное применение геля это лечение местных воспалительных процессов опорно двигательного аппарата. Входящий в состав димексид увеличивает действие других компонентов.

Ремисид гель выпускается компанией ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”. В целом гель оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как антимикробное, противовоспалительное, обезболивающее, фибринолитическое и противоопухолевое средство.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: