Медицинская энциклопедия – антикоагулянты

Противопоказания к применению

Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:

  1. Артериальная гипертензия тяжёлой степени;.
  2. Ретинопатия, имеющая склонность к геморрагическому процессу.
  3. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
  4. Полипы и кровоточащие опухоли.
  5. Расширение вен пищевода, к которому обычно приводят заболевания печени, в частности цирроз.
  6. Атеросклероз сосудов мозга у пожилых людей.
  7. Острая и хроническая почечная недостаточность.
  8. Эндокардит.
  9. Аневризмы аорты и церебральных артерий.

Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.

Антиагреганты или антикоагулянты — что лучше?

  • К антитромботическим препаратам относятся антиагреганты, антикоагулянты, тромболиктики. Они препятствуют образованию кровяной блокады и способствуют устранению образовавшихся тромбов.
  • Для профилактики артериального тромбоза назначаются ангиагреганты.
  • Для предотвращения тромбоза в венах и желудочках сердца применяют антикоагулянты.

Препараты

Антитромбоцитарные препараты улучшают качество жизни пациента при следующих патологиях:

  • дефицит артериальной крови в сердечной мышце;
  • нарушение функциональности плаценты в период беременности;
  • после хирургических операций на сосудах;
  • поражении головного мозга невоспалительного характера.

Для устранения уже существующих сгустков назначают тромболитики. Их действие направлено на преобразование тромбина в расщепленный фибрин. Препараты назначаются при диагнозах:

  • ишемическая болезнь сердца, как следствие, образования тромба;
  • очаговая ишемия головного мозга;
  • закупорка легочной артерии тромбами;
  • тромбирование магистральных вен и артерий.
  • Антикоагулянты и антиагреганты назначаются для выполнения одинаковой задачи – предотвратить сворачиваемость крови и образование тромбов. Дезагреганты и антикоагулянты в чем разница? По принципу действия лекарственные препараты имеют существенные различия.
  • Антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов и их скоплению возле стенок сосудов. К примеру, при травме кожного покрова, тромбоциты выполняют естественный процесс – образуют тромб на участке раны и останавливают кровотечение. При патологических процессах тромбоциты формируют тромбы в сосудах. Именно в таких случаях необходим длительный прием антиагрегантов.
  • Антикоагулянты препятствуют образованию сгустков крови. Действие направлено на белки крови, а также уменьшение концентрации тромбинов, образующих плотные кровяные массы.
  • Разница между антикоагулянтами и антиагрегантами в принципе и жесткости действия, количестве побочных эффектов. Действие антиагрегантов направлено на тромбоцитарный гемостаз, а антикоагулянтов на коагуляционный гемостаз.
  • Дезагреганты широко применяют для профилактики атеросклероза. К самым популярным относятся Аспирин, Кардиомагнил, Трентал.
  • Прием препаратов из групп антикоагулянтов и антиагрегантов контролируются анализами на свертываемость крови и гемоглобин. Дозировка лекарств назначается только лечащим врачом с периодичным тестированием результатов. При совместном приеме процентное содержание активных веществ должно быть минимальным.
  • При комбинированной терапии действие препаратов усиливается и может привести к внутреннему кровотечению. При лекарственной передозировке у пациента отмечается кровотечение с носа, сгустки крови в кале, сильно кровоточащие десна, длительный менструальный цикл.

При передозировке

  • В период приема препаратов пациент должен учитывать высокий риск кровотечений и соблюдать меры безопасности. Простые гигиенические процедуры могут привести к длительному кровотечению. При посещении стоматологов, косметологов и других специалистов нужно предупредить о возможных последствиях.
  • В медицинских исследованиях в ряде случаев комбинированная терапия помогла снизить смертность и количество сердечно-сосудистых заболеваний.
  • При первых признаках свертываемости крови целесообразно применять антиагреганты. Безрецептурные препараты с мягким действием и доступной ценой можно принимать длительный период в профилактических целях, а также в реабилитационный период. Наибольшее доверие заслужили препараты с ацетилсалициловой кислотой.
  • Более высокая ценовая политика у антикоагулянтов. Их действие считается более жестким. При длительном приеме вероятность возникновения побочных эффектов выше, чем у ангтиагрегантов.
  • Антиагреганты и антикоагулянты имеют слабое воздействие на образовавшиеся закупорки, но приостанавливают образование новых очагов, тем самым сохраняют жизнедеятельность пациентам с предынфарктным и предынсультным состоянием.

Прямого действия

Для всех лекарственных средств характерна высокая биологическая доступность и активность, низкая частота развития тромбопении.

Средства на основе гепарина для инъекций или внутривенных инфузий назначают при тромбофлебите, нарушении тока крови и лимфы по микрососудам, тромбозах, варикозе, для снижения риска инфаркта. Коагуляция крови после внутривенного введения замедляется, действие продолжается около пяти часов.

Препарат противопоказан при кровотечениях, апластической анемии, лейкозе, нарушениях функции печени. Гепарин для наружного применения быстро всасывается, угнетает образование фибриновых нитей. Гепариновую мазь можно использовать при беременности для предотвращения тромбообразования и уменьшения дискомфорта в нижних конечностях.

Для наружного применения

На основе гепарина созданы антикоагулянты местного действия, препараты снижают способность к образованию кровяных сгустков, повышают прочность капилляров, устраняют боль, отечность, питают ткани.

  • Венолайф – в состав геля и мази входят компоненты, способствующие всасыванию гепарина, усилению кровотока, уменьшению проницаемости сосудов.
  • Венитан – мазь, крем и гель состоят из гепарина и эсцина. После применения Венитана улучшается кровоток, становится менее заметной венозная сеточка, снижается риск возникновения трофических язв, тромбофлебита.
  • Гепатромбин – мазь и гель тормозят формирование тромбов, обеспечивают противовоспалительное и умеренное обезболивающее действие.
  • Веносан – многокомпонентный гель препятствует проникновению экссудата в ткани, процессу склеивания и прикрепления тромбоцитов к сосудистой стенке.

Лиотон 1000 гель – дополнительно содержит компонент растительного происхождения эсцин, который улучшает тонус сосудов и мышц, снижает воспаление и болевые ощущения.

Внутривенные и подкожные

Прием антикоагулянтов внутривенно и подкожно назначается при воспалении сосудистой стенки, тромбофлебите, тромбах в венах и артериях, для профилактики тромбоэмболических осложнений в пожилом возрасте.

Фрагмин – препарат на основе низкомолекулярного гепарина, подавляет активность тромбина, незначительно влияет на текучесть крови. Терапия длится до достижения нормального уровня протромбина.

Фраксипарин — рекомендован к применению при тромбировании поверхностных и глубоких вен. Кроме основного эффекта, средство снижает количество холестерина и улучшает циркуляцию крови. Фраксипарин, являющийся прямым антикоагулянтом, назначают беременным женщинам с высокой свертываемостью крови для предупреждения нарушений в плацентарном кровотоке, риске прерывания беременности.

Клексан – средство длительного действия с высокой противосвертывающей активностью для терапии варикозной болезни, тромбофлебита, тромбоза. Препарат практически не действует на начальную стадию формирования кровяного сгустка.

Надропарин кальция – предназначен для лечения тромбоза вен.

Прямые ингибиторы

  • Прямые ингибиторы тромбина обычно используют для предупреждения венозной тромбоэмболии, инсульта, тромбоза вен нижних конечностей. Сейчас применяются новые антикоагулянты на основе дабигатрана этексилата.
  • Прадакса – может использоваться для пожизненной терапии. Активный компонент средства воздействует на тромбин и агрегацию тромбоцитов. Применение препарата при остром тромбозе вен помогает снизить риск рецидивов и смерти.
  • Пиявит – биологически активная добавка на основе гирудина замедляет гемокоагуляцию, препятствует соединению тромбоцитов, рассасывает тромбы, имеет умеренные обезболивающие и противовоспалительные и свойства. Биодобавка эффективна при варикозной болезни, тромбофлебите, трофических язвах. Пиявит выпускается в форме капсул, мази, спрея.
Это интересно:  Венолгон гель для ног инструкция по применению

Курантил — антикоагулянт или нет?

  • При необходимости перехода с Варфарина на один из новых анткоагулянтов, Варфарин отменяется и выдерживается период до получения МНО менше 2. При достижении этого значения назначается один из новых антикоагулянтов.
  • Если же нужно новый антикоагулянт заменить Варфарином, то его просто добавляют к новому антикоагулянту до получения МНО 2-3. Контролировать МНО следует перд очередным приемом нового антикоагулянта с повторным контролем через сутки после последней дозы нового антикоагулянта.
  • Если переход совершается с парентеральных форм антикоагулянтов на новые, то первые одномоментно отменяют, а новый дают на следующий день.

Препараты

По медицинской классификации коагулянты разделяют на 2 группы:

  1. Коагулянты прямого действия – препараты, стимулирующие синтез физиологических факторов свертываемости плазмы.
  • Тромбин — физиологический компонент для местного применения, получаемый из плазмы крови. Быстродействие тромбина обеспечивает быструю свертываемость крови в сосудах.
  • Фибриноген – применяется при кровотечениях в хирургии, онкологии, травматологии, гинекологии.
  1. Коагулянты непрямого действия – препараты, препятствующие образованию протромбина в печени, который принимает непосредственное участие в свертываемости крови. Применяют для системного действия.
  • Фитоменадион – жирорастворимый синтетический витамин К быстрого действия.
  • Викасол – витамин К для внутримышечного введения замедленного действия. Рекомендован при геморрое, гепатите, язве желудка.

Антикоагулянты разделяют на 2 группы:

  1. Антикоагулянты прямого действия – снижают функциональность тромбина в плазме. К антикоагулянтам прямого действия относится:
  • Гепарин натрия – аморфный бесцветный порошок животного происхождения связывающий тромбин.
  • Герудин – вещество, содержащееся в слюнных железах пиявок, препятствующее сворачиваемости крови.
  1. Антикоагулянты непрямого действия – препараты, препятствующие концентрации протромбина в печени.
  • Дикумарин – мелкокристаллический лекарственный препарат, действие которого направлено на нарушение синтеза протромбина.
  • Варфарин – мощный полусинтетический препарат с сильным антикоагулянтным действием.

При передозировке

  • Детралекс классифицируют как венотоник. Действующее вещество препарата – полусинтетический флавоноид диосмин, оказывающий положительное действие на тонус вен.
  • Действие Детралекса направлено на уменьшение периода прохождения крови по венам, укрепление стенок капилляров и предотвращение развития варикоза. Препарат назначается при варикозе и геморрое. Выпускается в таблетках и в форме крема для наружного применения.

Препараты

  • Флебодиа – капилляро-стабилизирующий препарат с ярко выраженным венотонизирующим и противовоспалительным эффектом. Действующее вещество диосмин улучшает функциональность и тонус вен, снижает застой крови и лимфатическое давление. Принцип действия аналогичен с препаратом Детралекс. Преимущество – более компактный прием.
  • Препарат Флебодиа назначается при выявлении венозной и лимфатической недостаточности. Активные вещества улучшают лимфатический отток, повышает упругость капилляров, устраняют отечности, боли, трофические расстройства. Таблетки Флебодиа в редких случаях вызывают побочные эффекты в виде аллергии или расстройства ЖКТ.
  • Таблетки Курантил назначаются для профилактики артериальных и венозных тромбозов, а также при нарушении мозгового и артериального кровообращения.
  • Принцип действия Курантила как антикоагулянта – предотвращение слипания тромбоцитов в сгустки. Помимо основной функции состав таблеток Курантил оказывает иммуномодулирующий эффект, что позволяет минимизировать вирусные и простудные заболевания. Комплексное воздействие является преимуществом данного препарата.
  • Курантил назначают с целью профилактики инсультов и инфарктов, а также в качестве составляющей комплексного лечения конкретного заболевания.

От тромбозов

  • Действующее вещество Кардиомагнила – ацетилсалициловая кислота с добавлением гидроксида магния. Регулярный прием препарата в небольших количествах оказывает антиагрегационное фармакологическое действие на тромбоциты.
  • Кардиомагнил снижает вероятность снижения сердечно-сосудистых заболеваний и образование тромбов.
  • Кишечнорастворимая форма антикоагулянта не имеет преимуществ перед обычной ацетилсалициловой кислотой. Главное преимущество таблеток – удобная дозировка, без необходимости делить таблетку на несколько частей.

От тромбов

Антиагреганты

Антиагреганты – препараты, снижающие свертываемость крови за счет предотвращения процесса склеивания тромбоцитов. Как правило, они назначаются параллельно с антикоагулянтами для усиления терапевтического эффекта.

Под воздействием антиагрегантов происходит расширение просвета кровеносных сосудов, устранение боли и купирование воспаления. Самые известные антикоагулянты данной группы описаны ниже.

Аспирин

Аспирин отпускается в форме таблеток для перорального приема, поэтому он подходит для лечения в домашних условиях. Медикамент оказывает вазодилататорное воздействие, препятствует склеиванию тромбоцитов и тромбообразованию.

Тиклопидин

Препарат снижает интенсивность склеивания тромбоцитов, увеличивает продолжительность кровотечения и улучшает капиллярное кровообращение. Оно назначается больным с ИБС, инфарктом миокарда, цереброваскулярными отклонениями. Основной задачей лечения является предотвращение тромбообразования.

Тирофибан

Тирофибан – препарат, применяемый в составе комплексного лечения. Зачастую он назначается параллельно с Гепарином, что помогает увеличить антитромботический эффект обоих ЛС.

Дипиридамол

Под воздействием медикамента происходит расширение просвета коронарных сосудов, разжижение крови, улучшение питания сердечной мышцы. Параллельно нормализуется кровоснабжение в головном мозгу и понижается АД.

Антикоагулянты непрямого действия

К препаратам непрямого действия относятся Варфарин, Фенилин и Неодикумарин. Подробней про каждый из них и стоимость в аптеках.

Варфарин

В состав Варфарина входят элементы, которые не позволяют крови сворачиваться. Данный антикоагулянт подавляет действие витамина K, участвующего в процессе свертывания крови, благодаря чему снижается риск возникновения тромбов.

Варфарин назначают при тромбозе вен, остром инфаркте миокарда и тромбоэмболии легких. Выпускают его в форме таблеток.


Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, снижающий вероятность образования тромбов. Применяется в лечении и профилактике тромбозов любой локализации.

Противопоказан препарат при острых кровотечениях, артериальной гипертензии и нарушенном функционировании почек и печени. Также его нельзя использовать беременным женщинам.

Терапевтическое действие от Варфарина наступает спустя 10-12 часов после приема. Побочные эффекты возникают довольно редко, среди них – гематомы, анемия, кровотечение и локальные тромбозы. Также может возникнуть боль в животе, тошнота и рвотные позывы, диарея.

Цена Варфарина – 150-195 рублей. Производят лекарство в Японии.

Фенилин

Препарат на основе фениндиона. Терапевтический эффект достигается через 8-10 часов после приема Фенилина. Выпускают препарат в форме таблеток и порошка.

Назначают Фенилин при тромбозах, тромбофлебитах, эмболических поражениях внутренних органов. Кроме того, его можно использовать в сочетании с Гепарином.

Цена Фенилина – 150-220 рублей. Страна-производитель – Украина.

Неодикумарин

Действующим компонентом в Неодикумарине выступает этил бискумацетат. Выпускают препарат в форме таблеток. Он предназначен для лечения и профилактики тромбозов. Сочетать данный медикамент можно с Гепарином.

Это интересно:  Нарушение кровообращения


Неодикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма.

Отличается Неодикумарин от других антикоагулянтов непрямого действия тем, что он эффективен только при введении в организм и никак не воздействует на свертываемость крови. Терапевтический эффект от препарата наступает через 2-3 часа после приема.

Цена Неодикумарина – 250-330 рублей. Производят препарат в России.

Антиагреганты

Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.

К антиагрегантам относят:

  • Аспирин;
  • Тиклопидин;
  • Тирофибан;
  • Дипиридамол.

Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств. Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов. Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.

Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы

Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин. Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений

Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

  1. Антитромбопластины.
  2. Антитромбины.
  3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

  • Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
  • Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
  • Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
  • Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
  • Альфа₂-макроглобулин.
  • Антитромбопластины.
  • Контактный ингибитор.
  • Липидный ингибитор.
  • Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

  • Антитромбин I.
  • Антитромбин IX.
  • Метафакторы XIa и Va.
  • Фебринопептиды.
  • Ауто-II-антикоагулянт.
  • Антитромбопластины.
  • ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

НОА прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

  1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.
Это интересно:  Ретикулярный варикоз нижних конечностей ‒ что это такое?

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

5 Показания, противопоказания и побочные эффекты

Показания, противопоказания и побочные действия прямых антикоагулянтов. представлены в таблице:

Список препаратовПоказанияПротивопоказанияПобочные эффекты
Нефракционированный гепарин
  1. 1. Начальное лечение острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии).
  2. 2. Профилактика и терапия тромбоза глубоких вен и ТЭЛА.
  3. 3. Профилактика и терапия осложнений при наличии искусственных сердечных клапанов, внутрисосудистых манипуляциях, гемодиализе, искусственном кровообращении.
  4. 4. Предотвращение тромбирования внутрисосудистых катетеров
  1. 1. Гиперчувствительность.
  2. 2. Тромбоцитопения менее 100*109 /л.
  3. 3. Иммунная форма тромбоцитопении, как осложнение гепаринотерапии в анамнезе.
  4. 4. Неконтролируемое активное кровотечение (кроме ассоциированного с ДВС).
  5. 5. Предполагаемое внутричерепное кровотечение
Кровотечения;

аллергические реакции;

гиперкалиемия;

головная боль, лихорадка, озноб;

периферическая нейропатия;

повышение АлАТ, АсАТ;

местные реакции при подкожных инъекциях

Низкомолекулярные гепариныТе же, что у нефракционированного гепаринаТе же, что у нефракционированного гепарина, а также аллергия на продукты из свининыКровотечения;

аллергические реакции;

остеопороз;

гиперкалиемия;

тошнота, диарея;

повышение АлАТ, АсАТ;

местные реакции при подкожных инъекциях

Фондапаринукс натрия
  1. 1. Ранняя терапия острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия).
  2. 2. Профилактика и терапия тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.
  3. 3. Терапия тромбозов подкожных вен нижних конечностей
  1. 1. Аллергия или гиперчувствительность.
  2. 2. Геморрагический диатез.
  3. 3. Тяжелая почечная недостаточность.
  4. 4. Активное кровотечение.
  5. 5. Бактериальный эндокардит
Кровотечения; аллергические реакции;

гипокалиемия;

боли в животе;

повышение АлАТ, АсАТ;

местные реакции при подкожных инъекциях

Бивалирудин
  1. 1. Чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ), в том числе в комплексе первичных процедур при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST.
  2. 2. Терапия иммунной тромбоцитопении, как осложнения гепаринотерапии
  1. 1. Аллергия или гиперчувствительность.
  2. 2. Геморрагический диатез.
  3. 3. Тяжелая почечная недостаточность.
  4. 4. Тяжелое активное кровотечение.
  5. 5. Подострый бактериальный эндокардит.
  6. 6. Возраст до 18 лет.
  7. 7. Тяжелая артериальная гипертония
Кровотечения; аллергические реакции
Новые пероральные антикоагулянты (дабигатран, апиксабан, ривароксабан)
  1. 1. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при плановом эндопротезировании тазобедренного и коленного суставов.
  2. 2. Профилактика инсультов и тромбоэмболий при фибрилляции предсердий
  1. 1. Гиперчувствительность.
  2. 2. Продолжающееся кровотечение.
  3. 2. Геморрагический диатез.
  4. 4. Геморрагический инсульт в анамнезе.
  5. 5. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
  6. 6. Беременность и лактация.
  7. 7. Возраст до 18 лет
Кровотечения;

повышение АлАТ и АсАТ;

гипербилирубинемия;

диспепсия (у дабигатрана этексилата)

Показаниями к назначению антагонистов витамина К являются:

  • профилактика и терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии;
  • терапия тромбоэмболических событий у пациентов группы высокого риска (при наличии искусственных клапанов, фибрилляции предсердий);
  • профилактика коронарных осложнений при ишемической болезни сердца;
  • профилактика тромботических событий при антифосфолипидном синдроме (повышенный волчаночный антикоагулянт ).

Противопоказания для Варфарина:

  • гиперчувствительность;
  • геморрагический диатез;
  • высокий риск кровотечений;
  • внутричерепное кровотечение;
  • тяжелая артериальная гипертония;
  • невозможность контроля МНО.

Среди побочных эффектов антагонистов витамина К:

  • кровотечения;
  • аллергические реакции;
  • некрозы кожи;
  • парестезии;
  • остеопороз;
  • сыпь;
  • дерматит;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • нарушения функций печени и почек.

Механизм действия и применение

Для того чтобы понять действие, оказываемое антикоагулянтами, необходимо знать принцип гемостаза. Он состоит из 4 механизмов,следующих друг за другом.

  1. Сосудисто-тромбоцитарный процесс. Сразу же после повреждения стенки сосуда в очаге поражения начинают скапливаться тромбоциты. Эти клетки крови принимают участие в образовании сгустка. Происходит их прилипание (адгезия) к субэндотелиальным компонентам и образование пробки с рыхлой структурой, доступной для проникновения плазмы.После этого под воздействием тромбина происходит разрушение структуры тромбоцитов, их склеивание между собой (агрегация) и образование плотной тромбоцитарной пробки. Такой сгусток становится непроницаемым для плазмы крови.
  2. Процесс коагуляции. На протяжении нескольких минут после повреждения сосудистой стенки происходит превращение плазмы в своеобразный гель. Это необходимо для уплотнения тромбоцитарного сгустка.
  3. Процесс ретракции тромба. Пробка сжимается под воздействием фибрина. Происходит окончательное уплотнение тромба и стягивание краев поврежденного сосуда.
  4. Завершается процесс гемостаза растворением тромба (лизис) под воздействием фибринолизина. Тромбоцитарная пробка распадается.

Механизм действия препаратов зависит от их фармакологической группы. Препараты прямого действия нейтрализуют факторы свертывания непосредственно в плазме крови. Препараты этой группы назначают в ситуациях, требующих экстренной помощи:

  • предупреждение образования тромбов в результате хирургического вмешательства, особенно при операциях на сердце или сосудах;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочных, коронарных или периферических сосудов;
  • ДВС синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание);
  • поддержание жидкого состояния крови в ходе проведения процедуры гемодиализа.

Препараты непрямого действия тормозят выработку печенью элементов системы свертываемости крови. Назначают лекарственные средства данной группы с целью профилактики образования тромбов после перенесенных заболеваний сердца, оперативных вмешательств (в период реабилитации), при тромбофлебите периферических вен.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: